por Dr. Flavio Monteiro de Oliveira Jr

O FDA ( departamento de drogas e alimentos do EUA) acaba de anunciar que o Ondansentron, droga anti-emética mais conhecida pelo seu nome comercial - Zofran, não deve ser utilizada em pacientes portadores da Síndrome Congênita do QT Longo. Uma vez que esta droga tem alta probabilidade de alargar ainda mais o intervalo QT e desencadear taquiarritmias ventriculares graves e potencialmente fatais como a Torsades des Pointes. O alerta saiu nesta quinta-feira (15/09/2011). Estão também sob risco aumentado os pacientes portadores de Insuficiência Cardíaca, Bradiarritmias e aqueles com níveis baixos de potassio e magnésio no sangue, além dos pacientes que já usam drogas que também alargam o intervalo QT. O FDA sugere que um ECG seja feito de rotina em todos os pacientes que venham a utilizar esta droga.

O FDA colocou à disposição links para a comunidade médica poder comunicar ou enviar relatos de possiveis eventos adversos relacionados ao uso deste medicamento.
FDA MedWatch alert (Free)

Adverse Event Reporting Program (Free)

A fidaxomicina eh um antibiotico da classe dos macrolideos, foi aprovado pelo FDA no mes passado para  tratamento da doenca diarreica induzida por Clostridium difficile. Essa droga mostrou-se equivalente tanto ao metronidazol quanto a vanco oral para tratar a colite pseudomembranosa, com a vantagem de ter um espectro menos amplo e nao ser absorvida sistemicamente.


Fidaxomicin:

Drug information

Pharmacologic Category

• Antibiotic, Macrolide

Dosing: Adult Treatment of diarrhea due to Clostridium difficile (CDAD): Oral: 200 mg twice daily for 10 days

Dosing: Geriatric Refer to adult dosing.

Dosing: Renal Impairment Minimal systemic absorption; no dosage adjustment needed

Dosing: Hepatic Impairment Not studied; minimally absorbed, so no dosage adjustment predicted

Generic Equivalent Available: U.S. No

Administration May be administered with or without food.

Use Treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea (CDAD)

Adverse Reactions Significant >10%:

Gastrointestinal: Nausea (11%)

2% to 10%:

Gastrointestinal: Gastrointestinal hemorrhage (4%), abdominal pain, vomiting

Hematologic: Anemia (2%), neutropenia (2%)

<2%: Abdominal distension, abdominal tenderness, alkaline phosphatase increased, blood bicarbonate decreased, drug eruption, dyspepsia, dysphagia, flatulence, hepatic enzymes increased, hyperglycemia, intestinal obstruction, megacolon, metabolic acidosis, platelet count decreased, pruritus, rash

Contraindications There are no contraindications listed in the manufacturer's labeling.

Warnings/Precautions Other warnings/precautions:

• Appropriate use: Do not use for systemic infections; fidaxomicin systemic absorption is negligible. Use only in patients with proven or strongly suspected Clostridium difficile (C. difficile) infections.

Drug Interactions

Pregnancy Implications Adverse events were not observed in animal reproduction studies. Due to the limited oral absorption of fidaxomicin, exposure to the fetus is expected to be low. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.

Lactation Excretion in breast milk unknown/use caution

Dietary Considerations May be taken without regard to food.

Mechanism of Action Inhibits RNA polymerase sigma subunit resulting in inhibition of protein synthesis and cell death in susceptible organisms including C. difficile; bactericidal

Pharmacodynamics/Kinetics Absorption: Oral: Minimal systemic absorption

Distribution: Largely confined to the gastrointestinal tract; in single- and multiple-dose studies, fecal concentrations of fidaxomicin and its active metabolite (OP-1118) are very high while serum concentrations are minimally detectable to undetectable

Metabolism: Intestinal hydrolysis to less active metabolite (OP-1118)

Excretion: Feces (>92% as unchanged drug and metabolites); urine (<1% as metabolite)

Product Availability Dificid™: FDA approved May 2011; expected availability third quarter 2011; consult prescribing information for additional information

Sugammadex é agente de reversão do bloqueio neuromuscular produzido pelo brometo de rocurónio ou pelo brometo de vecurónio utilizados na anestesia geral. Atualmente estudos (fase 3) foram concluidos, garantindo a relativa seguranca do farmaco. É o primeiro SRBA (Selective Relaxant Binding Agents), ou seja, Agente relaxante de ligacao seletiva.

O sugammadex já está aí no mercado e, apesar de seu uso estar sendo praticamente restrito ao bloco cirurgico, acredita-se que em breve o mesmo podera tambem ser utilizado nas unidades pos-cirurgicas. Basicamente, o sugammadex serve para reverter totalmente os efeitos farmacologicos  do rocurônio (um bloqueador neuro-muscular) a vantagem eh que isso ocorre em segundos e  "independente " da dose  do rocuronio e de quando foi administrada a ultima dose pois ele faz uma ligação química estável, praticamente irreversivel, inutilizando o rocurônio para sempre até ser eliminado.